产品货号：
LA13799
中文名称：
司他夫定
英文名称：
Stavudine
产品规格：
1g
发货周期：
1～3天
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Stavudine是核苷类似物，能抑制HIV逆转录酶。
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。司他夫定是胸苷类似物，对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083～0.032μM)，以及掺入至病毒DNA，因司他夫定无3ˊ羟基，从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶，也显著减少线粒体DNA的合成。
相关搜索：司他夫定，Stavudine，3056-17-5
| CAS号 | 3056-17-5 |
| 分子式 | C10H12N2O4 |
| 分子量 | 224.22 |
| 外观 | 白色或类白色粉末 |
| 溶解性 | DMSO:45mg/mL (200.7mM)；Ethanol:15mg/mL (66.9mM)；Water:Insoluble |
| 密度 | 1.38g/cm3 (预测) |
| 熔点 | 165～166℃ |
| 含量 | ＞98% |
| 储存条件 | 常温，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Stavudine (d4T)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NARTI)，有效作用于HIV。 |
| 靶点 | Reverse transcriptase |
| 体外研究 | Stavudine改变脂质表型，降低参与脂类代谢的基因表达和脂质含量，即C/EBPalpha，过氧化物酶体增殖物激活受体γ，脂肪细胞脂质结合蛋白2，脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。Stavudine驱动5-10％的3T3-F442A细胞的凋亡，并降低分化的3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和的存活。Stavudine增加线粒体质量2～4倍，并降低线粒体膜电位(JC-1染色)。Stavudine抑制HIV-I对PBMC中p24抗原的产生，EDsos从0.04μM到0.2μM。Stavudine产生显著的线粒体功能障碍，蜂窝乳酸与丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起剂量依赖性线粒体DNA扩增减少和丰富的线粒体氧化应激的标志物的关联增加。Stavudine提高线粒体活性氧(ROS)，增强线粒体氧化应激，并且有助于对NRTI诱导的毒性。 |
| 体内研究 | Stavudine(500毫克/千克/天)导致显著缺乏氧化线粒体病变(长聚合酶链反应实验)，并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中，Stavudine(500毫克/千克/天)能降低肝和肌肉中的mtDNA量，空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。Stavudine(500毫克/千克/天)仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA。 |
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。司他夫定是胸苷类似物，对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083～0.032μM)，以及掺入至病毒DNA，因司他夫定无3ˊ羟基，从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶，也显著减少线粒体DNA的合成。
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 4.4601mL | 22.3005mL | 44.6010mL |
| 5mM | 0.8920mL | 4.4601mL | 8.9202mL |
| 10mM | 0.4460mL | 2.2301mL | 4.4601mL |
| 50mM | 0.0892mL | 0.4460mL | 0.8920mL |
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